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瑞格非尼为什么能取代索拉非尼?前期研发注定不平凡
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2021-08-13
瑞格非尼能够在癌症的临床治疗中治疗多种不同的疾病，像结直肠癌、胃肠道间质瘤以及肝癌都是可以治疗的，瑞格非尼也因此降低了癌症临床治疗的难度，伴随着瑞格非尼的普及，光环逐渐掩盖过了上一代的靶向药索拉非尼。
瑞格非尼(Stivarga)德国拜耳
瑞格非尼是什么药物?
瑞格菲尼是一种口服多激酶抑制剂，能够有效阻断参与肿瘤血管生成(VEGFR-1、2、3，TIE2)、肿瘤发生(KIT、RET、RAF-1、BRAF)、肿瘤转移(VEGFR3、PDGFR、FGFR)、肿瘤免疫(CSF1R)的多个蛋白激酶。一口气对付12个靶点，称它是万能靶向药一点都不为过。截至目前，瑞格菲尼已经获批用于治疗转移性结直肠癌(mCRC)、转移性胃肠道间质瘤(GIST)以及二线治疗肝细胞癌(HCC)。
瑞格非尼为什么能取代索拉非尼?
瑞格非尼之所以不平凡，主要是因为瑞格非尼的靶点非常多，相较于上一任索拉非尼，瑞格非尼的变化其实不大，仅仅是在索拉非尼分子式的基础上面增加了一个F原子，不要小看这小小的原子，正是因为这一点的优化，瑞格非尼原研药公司拜耳耗费了十二年，也就是这一改进，大大增加了瑞格非尼的生物学活性，让瑞格非尼可以降低使用剂量的同时增加疗效，对比上一代，既降低了毒性，又增加了药效。
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