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拉罗替尼口服液（larotrectinib）
- 商品说明
拉罗替尼(Larotrectinib)是一种高选择性酪氨酸激酶抑制剂，通过靶向抑制神经营养性酪氨酸受体激酶(NTRK)基因融合产生的TRKA、TRKB和TRKC蛋白的活性，阻断其下游信号通路，从而抑制肿瘤细胞的增殖和存活。
一、药品名称
1、商品名：VITRAKVI
2、通用名：拉罗替尼口服液(larotrectiniboralsolution)
二、适应症
本品适用于治疗成人和儿童实体瘤患者，其肿瘤：
1、具有神经营养受体酪氨酸激酶(NTRK)基因融合，且无已知的获得性耐药突变。
2、为转移性，或手术切除可能导致严重并发症。
3、无满意的替代治疗方案，或治疗后进展。
4、选择患者进行治疗需基于FDA批准的检测方法。
三、规格和性状
1、规格：20mg/mL。
2、性状：包装为100mL单瓶装：澄清的黄色至橙色溶液。
四、主要成分
活性成分：拉罗替尼(larotrectinib)
五、用法用量
1、患者选择：根据肿瘤标本中是否存在NTRK基因融合选择患者。
2、推荐剂量：
成人和体表面积(BSA)≥1平方米的儿童患者：推荐剂量为100mg，每日两次，口服。
体表面积(BSA)<1平方米的儿童患者：推荐剂量为100mg/m²，每日两次，口服。
服用方法：可与食物同服或空腹服用。
治疗时长：持续治疗直至疾病进展或出现不可接受的毒性。
六、剂量调整
1、针对不良反应的剂量调整：
对于3级或4级不良反应：暂停用药直至不良反应缓解至基线或1级。如在4周内缓解，则按降低后的剂量恢复用药。如未在4周内缓解，则永久停药。
剂量降低方案：根据体表面积不同，逐步降低剂量(例如，BSA≥1m²患者：首次减量至75mg每日两次;第二次减量至50mg每日两次;第三次减量至100mg每日一次)。无法耐受三次减量后的剂量的患者应永久停药。
2、针对肝毒性的剂量调整：
AST或ALT≥5倍正常上限(ULN)且胆红素≤2倍ULN：暂停用药，待恢复至≤1级或基线后，以降低的剂量恢复用药。若恢复用药后再次出现4级AST和/或ALT升高，则永久停药。
AST或ALT>3倍ULN且总胆红素>2倍ULN(无其他原因)：永久停药。
3、合用CYP3A4抑制剂的剂量调整：
强效CYP3A4抑制剂：应避免合用。如无法避免，应将VITRAKVI剂量降低50%。停用抑制剂3-5个半衰期后，恢复原剂量。
4、合用CYP3A4诱导剂的剂量调整：
强效或中效CYP3A4诱导剂：应避免合用强效诱导剂。如无法避免(包括强效或中效诱导剂)，应将VITRAKVI剂量加倍。停用诱导剂3-5个半衰期后，恢复原剂量。
5、肝功能损害患者的起始剂量调整：
中度(Child-PughB级)至重度(Child-PughC级)肝损害：建议将起始剂量降低50%。
七、用药注意事项
1、漏服处理：如果距离下一次scheduled给药时间不足6小时，则应跳过漏服的剂量，在下一次预定的时间服用常规剂量。
2、呕吐处理：如果在服药后发生呕吐，应等待并在scheduled时间服用下一次剂量。
3、食物影响：高脂餐会降低血药峰浓度，但对总暴露量无临床显著影响，因此可与食物同服或空腹服用。
4、葡萄柚：治疗期间避免食用葡萄柚或饮用葡萄柚汁。
八、特殊人群用药
1、妊娠：基于动物研究和作用机制，孕妇服用可能对胎儿造成伤害。应告知孕妇对胎儿的潜在风险。
2、哺乳：尚不清楚是否经人乳分泌。建议女性在治疗期间及末次给药后1周内不要哺乳。
3、育龄期女性和男性：
开始治疗前需验证妊娠状态。
建议有生育能力的女性及其有生育能力女性伴侣的男性，在治疗期间及末次给药后1周内使用有效的避孕措施。
可能损害有生育能力女性的生育能力。
4、儿童：已在儿童患者中确立安全性和有效性。与成人相比，儿童患者某些不良反应(如呕吐、发热、咳嗽)和实验室异常(如转氨酶升高、中性粒细胞减少)的发生率更高。
5、老年人：与年轻成人相比，未观察到总体安全性或有效性的差异。
6、肝损害：见“剂量调整”。
7、肾损害：任何程度肾损害均无需调整剂量。
九、不良反应
1、非常常见不良反应(发生率≥20%)：天冬氨酸氨基转移酶升高、丙氨酸氨基转移酶升高、贫血、低白蛋白血症、肌肉骨骼疼痛、碱性磷酸酶升高、白细胞减少、淋巴细胞减少、中性粒细胞减少、低钙血症、疲劳、呕吐、咳嗽、便秘、发热、腹泻、恶心、腹痛、头晕、皮疹。
2、严重不良反应：肺炎、发热、呼吸困难。
3、其他重要不良反应：中枢神经系统影响(包括头晕、认知障碍、情绪障碍、睡眠障碍)、骨骼骨折。
十、禁忌症
无。
十一、药物相互作用
1、影响VITRAKVI的药物：
强效/中效CYP3A4抑制剂：合用可增加拉罗替尼血药浓度。避免合用强效抑制剂;如无法避免合用强效抑制剂需减量;合用中效抑制剂时需加强监测并按需减量。
强效/中效CYP3A4诱导剂：合用可降低拉罗替尼血药浓度。应避免合用强效诱导剂;如无法避免合用强效或中效诱导剂，需加倍VITRAKVI剂量。
2、VITRAKVI影响的其他药物：
敏感CYP3A4底物：合用可能增加底物药物的血药浓度，增加其不良反应风险。应避免合用。
十二、存储方法
1、口服液：冷藏于2°C至8°C(36°F至46°F)。请勿冷冻。
2、置于儿童接触不到的地方。
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