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器官移植者抗感染首选药物——万赛维(Valcyte)
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2021-11-02

万赛维,又称为盐酸缬更昔洛韦片,原研地在瑞士,是由瑞士罗氏制药公司研发的用于治疗口服抗巨细胞病毒感染的药物,之后,也就是2001年,万赛维经美国食品药品监督管理局批准,成为了医治获得性免疫缺陷综合症患者因感染巨细胞病毒所致急性视网膜炎的病症,然而在2003年5月份,研究者们发现万赛维也可以预防和治疗器官移植者继发巨细胞病毒感染,这一发现,直接扩大了万赛维的适应范围,现如今,万赛维成为了器官移植者抗感染的首选药物。

万赛维(Valcyte)瑞士罗氏

万赛维的作用机制是什么?


万赛维是更昔洛韦的前体药物,一经服用后,小肠就开始了工作,小肠内里的酯酶会被立刻转化为更昔洛韦。更昔洛韦是一个合成的-2脱氧鸟苷的类似物,它在体外和体内都可以抑制疱疹病毒的复制。敏感的人类病毒包括人类巨细胞病毒(HCMV),单纯疱疹病毒-1和单纯疱疹病毒-2(HSV-1,HSV-2),人疱疹病毒-6,7,8(HHV-6,7,8),EB病毒,水痘-带状疱疹病毒(VZV)和乙型肝炎病毒。


在被巨细胞病毒(CMV)感染的细胞中,更昔洛韦首先被病毒的蛋白激酶UL97磷酸化成单磷酸更昔洛韦。再被细胞内的蛋白激酶进一步磷酸化成三磷酸更昔洛韦,之后被细胞慢慢排泄掉。更昔洛韦被细胞移除后,在HSV或HCMV感染的细胞中的更昔洛韦的半衰期分别是18小时和6~24小时。由于磷酸化很大程度地依赖病毒的蛋白激酶,所以更昔洛韦的磷酸化优先发生在被病毒感染的细胞。


更昔洛韦抑制病毒的活性主要通过抑制病毒DNA的合成:


(a)竞争性抑制病毒DNA聚合酶,使脱氧三磷酸鸟苷不能结合到DNA上,


(b)三磷酸更昔洛韦结合到病毒DNA上使DNA链的延长终止或受限制。在体外更昔洛韦对巨细胞病毒(CMV)抗病毒作用的IC50(“反应”被抑制一半时抑制剂的浓度)范围为0.14μM(0.04ug/ml)到14μM(3.5ug/ml)。


万赛维的作用这么显著,患者可以去哪购买?


万赛维如今也在国内上市了,患者可以凭借医生开的处方去各大正规药房进行购买,但是价格很贵。如果患者想要买到价格便宜且又正规的万赛维,可以选择海鸥药房进行购买,目前,海鸥药房上架的正版原研药瑞士罗氏的万赛维,一盒的规格是450mg*60片的,价格是3105元左右,是全球性价比最高的一款。但是由于汇率的浮动,价格也会有所变化,具体价格还请咨询海鸥药房客服。

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2021-08-19 09:28:32