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阿立单抗——一款治疗高胆固醇血症的新特效药
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2021-11-16

在2003年,有一团队偶然间竟然发现了一种蛋白酶,这种蛋白酶便是现在的PCSK9,也就是前蛋白转化酶枯草杆菌蛋白酶kexin 9型。之后他们发现,有许多美国的黑种人身体内胆固醇很低,心血管疾病患病率更低。这些美国黑种人都有着一个特征,那就是PCSK9功能缺失型突变。根据这些发现,研究人员通过抑制PCSK9后,病人的血脂以及心血管疾病的风险降低了很多,这使得PCSK9抑制类药物阿立单抗诞生。

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阿立单抗作为一款PCSK9抑制剂,它能减少患者心肌梗塞的患病率,降低中风与心绞痛的的风险。还能单独或者联用其他降脂药物,用于医治高胆固醇血症,减少低密度脂蛋白胆固醇LDL-C。


阿立单抗如何正确使用?


在开始阿立单抗使用前,应排除高脂血症或混合性血脂异常的继发原因。


阿立单抗的通常起始剂量是每2周皮下注射75mg。需要更大LDL-C降低(>60%)的患者可以每两周开始一次150mg皮下注射,或者每4周一次(每月一次)300 mg皮下注射。


阿立单抗的剂量可以根据患者特征进行个性化设置。可以在治疗开始或滴定后4至8周评估血脂水平,并相应地调整剂量(滴定或滴定)。如果需要在每2周一次75毫克或每4周一次(每月)300毫克的患者中进一步降低LDL-C,可以将剂量调整为每2周一次150毫克的最大剂量。


阿立单抗治疗效果如何?


在一项研究阿立单抗对治疗高胆固醇血症的效果与安全的为期12星期的双盲随机临床实验中。研究者共纳入69名高胆固醇血症患者,其中24名患者接受安慰剂治疗,45名患者接受阿立单抗(1次/2周)150mg的注射。临床实验期间,69名患者共同接受其他治疗来减少LDL-C。


数据显示:从治疗开始到第12周LDL-C的百分比变化来看,在第12周,接受阿立单抗治疗的患者LDL-C平均下降27%,而接受安慰剂的患者LDL-C平均上升9%。得出的结论是:阿立单抗治疗高胆固醇血症的效果要优于安慰剂,从平均下降27%的数值来看,阿立单抗的治疗效果也是非常不错的。


不过需要注意的是,用阿立单抗期间需要注意过敏反应,如荨麻疹、瘙痒和皮疹。如果发生特别严重过敏的话,应停止阿立单抗的使用,抓紧去医院进行诊断检查治疗,直到过敏反应的消失。

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用于成人或12岁以上青少年的纯合子型家族性高胆固醇血症。 可与饮食疗法和其他降低密度脂蛋白(LDL)的治疗(例如他汀类药物、依折麦布、LDL分离术)合用,用于患有纯合子型家族性高胆固醇血症(HoFH)且需要进一步降低低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)的患者。 用于成人动脉粥样硬化性心血管疾病(ASCVD)的治疗,以降低心肌梗死、卒中和冠状动脉血运重建的风险。
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PRALUENT是PCSK9(前蛋白转化酶枯草杆菌蛋白酶kexin 9型)抑制剂抗体,表示: •降低患有心血管疾病的成年人的心肌梗塞,中风和不稳定型心绞痛的风险,需要住院治疗。 •作为饮食的辅助,单独或与其他降脂疗法(例如他汀类药物,依泽替米贝)联合使用,用于治疗原发性高脂血症(包括杂合子家族性高胆固醇血症)的成年人,以降低低密度脂蛋白胆固醇LDL-C。