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恩曲替尼治疗各类实体肿瘤时能起到什么治疗作用？
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2022-03-18
恩曲替尼作为第三个获得美国食品药品监督管理局批准的不限癌症、不区分组织的药物，能够治疗多种实体肿瘤。在既往获得批准的不限癌症的药物中，第一个便是K药，适用于治疗MSI-H实体瘤，也就是只要患者存在MSI-H实体瘤，就可以使用K药治疗，第二个获批的是Larotrectinib，适用于治疗NTRK基因突变的实体瘤。
但是恩曲替尼与之前两种药不相同的是，它作为一款口服的靶向药物，针对的靶点有两个，一个是ROS1，一个是NTRK，并且恩曲替尼的拥有很强的入脑能力。那么，该药物治疗各类实体肿瘤时能起到什么治疗作用?我们一起看看吧!
恩曲替尼治疗各类实体肿瘤时能起到什么治疗作用?
恩曲替尼是原肌球蛋白受体酪氨酸激酶(TRK)TRKA、TRKB和TRKC(分别由神经营养酪氨酸受体激酶[NTRK]基因NTRK1、NTRK2和NTRK3编码)、原癌基因酪氨酸蛋白激酶ROS1(ROS1)和间变性淋巴瘤激酶(ALK)的抑制剂，IC50值为0.1至2nM。恩曲替尼还抑制JAK2和TNK2，IC50值>5 nM的。恩曲替尼的主要活性代谢物M5对TRK、ROS1和ALK的体外活性相似。
通过恩曲替尼的作用机制来看，它对于治疗ROS1或者NTRK基因突变的各类实体肿瘤都有着显著的治疗作用，患者可以放心使用，不用再担心病情出现进展了!
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