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一文详解抗乳腺癌药物拉帕替尼
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2022-04-06
HER2阳性是大多数乳腺癌患者的类型，该突变临床主要表现为病情进展迅速，同时转移较快，晚期患者的生存期较短，HER2过度表达是独立的预后不良因此，因此选择合理的抗HER2靶向治疗药物是非常有必要的。抗HER2药物联合化疗能够显著提升患者的生存周期，但是常常在一年内会出现耐药的现象，对于耐药的患者可以选择拉帕替尼联合化疗的治疗或者是拉帕替尼联合曲妥珠单抗的治疗方法来进行后续的治疗。
拉帕替尼( Hertab)印度HETERO
拉帕替尼是一种口服小分子酪氨酸激酶抑制剂，能有效抑制EGFR(ErbB1)和HER2(ErbB2)酪氨酸激酶活性。其作用的机理为抑制细胞内的EGFR和HER2的ATP位点阻止肿瘤细胞磷酸化和激活，通过EGFR和HER2的同质和异质二聚体阻断下调信号。
多项临床试验显示，拉帕替尼对过度表达的HER2的复发或顽固性炎症性乳腺癌有着显著的疗效，同时脑转移的乳腺癌患者也可以使用拉帕替尼进行后续的治疗，拉帕替尼能够抑制有丝分裂，对G2以及M期的细胞较为敏感。
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