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达拉非尼（Dabrafenib）
- 商品说明
达拉非尼(dabrafenib)是一种小分子激酶抑制剂，通过靶向抑制BRAF丝氨酸/苏氨酸激酶活性，阻断MAPK信号通路异常激活，从而抑制肿瘤细胞增殖。
一、药品名称
1、通用名：达拉非尼
2、商品名：TAFINLAR®
3、英文名：Dabrafenib
二、适应症
本品为激酶抑制剂，适用于：
1、单药治疗经FDA批准检测证实为BRAFV600E突变阳性的不可切除或转移性黑色素瘤。
与曲美替尼(Trametinib)联用，用于以下情况：
2、经FDA批准检测证实为BRAFV600E或V600K突变阳性的不可切除或转移性黑色素瘤。
3、经完全切除并伴有淋巴结受累、经FDA批准检测证实为BRAFV600E或V600K突变阳性黑色素瘤的辅助治疗。
4、经FDA批准检测证实为BRAFV600E突变阳性的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。
5、经FDA批准检测证实为BRAFV600E突变阳性、且无满意局部治疗选择的局部晚期或转移性甲状腺未分化癌(ATC)。
6、6岁及以上、患有BRAFV600E突变阳性、不可切除或转移性实体瘤的成人和儿科患者，这些患者既往治疗后疾病进展且无满意的替代治疗选择(此适应症为加速批准)。
7、1岁及以上、患有BRAFV600E突变阳性、需要全身治疗的低级别胶质瘤(LGG)儿科患者。
8、使用限制：不适用于结直肠癌患者的治疗(因已知对BRAF抑制存在内在耐药);不适用于BRAF野生型实体瘤患者的治疗。
三、规格和性状
胶囊：75毫克。
四、主要成分
1、活性成分：甲磺酸达拉非尼。
2、胶囊辅料：胶体二氧化硅、硬脂酸镁、微晶纤维素。胶囊壳含羟丙甲纤维素、氧化铁红、二氧化钛。
五、用法用量
1、成人患者推荐剂量：150毫克(2粒75毫克胶囊)，每日两次，口服。
2、儿科患者推荐剂量：基于体重使用胶囊。
3、给药时机：每日大致相同时间服用，间隔约12小时。应在餐前至少1小时或餐后至少2小时服用。
4、治疗持续时间：
不可切除或转移性黑色素瘤、实体瘤、转移性NSCLC、局部晚期或转移性ATC：直至疾病进展或出现不可接受的毒性。
黑色素瘤辅助治疗：直至疾病复发或出现不可接受的毒性，最长1年。
儿科LGG患者：直至疾病进展或出现不可接受的毒性。
六、剂量调整
1、针对不良反应(如新发恶性肿瘤、心肌病、葡萄膜炎、发热反应、皮肤毒性、出血等)，需根据严重程度进行剂量暂停、降低或永久停药。
2、剂量降低方案根据初始剂量和体重有具体规定。若无法耐受最低剂量，则永久停药。
七、用药注意事项
1、服药时间：需空腹服用，餐前1小时或餐后2小时。
2、漏服剂量：若错过一剂，应在记起时立即补服。但如果距离下一次预定服药时间不足6小时，则跳过此剂，按原计划服用下一剂。不可同时服用两剂以弥补漏服。
3、服药后呕吐：若服药后发生呕吐，无需补服额外剂量，应按原计划时间服用下一剂。
4、胶囊：应整粒吞服，不得打开、压碎或咀嚼。
八、特殊人群用药
1、孕妇：基于动物数据及作用机制，可能致胎儿危害，应告知孕妇风险。
2、育龄期女性/男性：育龄期女性在治疗期间及末次给药后2周内需采取有效非激素避孕措施(因本品可能使激素避孕药失效)。男性患者(包括已结扎者)在此期间与有生育能力的女性伴侣发生性行为时应使用避孕套。
3、哺乳期：建议治疗期间及末次给药后2周内不要哺乳。
4、儿童用药：已确立与曲美替尼联用于特定儿科适应症。单药在儿科患者中的安全性和有效性尚未确立。
5、老年人用药：在老年和年轻成年患者间未观察到总体有效性差异，但某些不良反应(如外周性水肿、厌食)在老年人中发生率可能增加。
6、肝损伤患者：轻度肝损伤无需调整剂量。中度至重度肝损伤患者的合适剂量尚未确立。
九、不良反应
常见不良反应(≥20%)因单药或与曲美替尼联用、以及不同适应症而异，主要包括：
1、单药：皮肤角化过度、头痛、发热、关节痛、乳头状瘤、脱发、掌跖红肿综合征等。
2、与曲美替尼联用(根据不同癌症)：发热、皮疹、寒战、头痛、关节痛、咳嗽、疲劳、恶心、呕吐、腹泻、食欲下降、水肿、出血、呼吸困难、肌肉疼痛、皮肤干燥、腹痛、痤疮样皮炎等。
严重不良反应：包括新发原发恶性肿瘤(皮肤和非皮肤)、出血、心肌病、葡萄膜炎、严重发热反应、严重皮肤毒性、高血糖、G6PD缺乏患者的溶血性贫血等。
十、禁忌症
无。
十一、药物相互作用
1、应避免与强效CYP3A4或CYP2C8抑制剂同时使用。如不可避免，需密切监测不良反应。
2、本品可能降低经CYP3A4、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19或CYP2B6代谢的药物的疗效(如某些激素避孕药、华法林)。合用时应考虑替代药物或监测疗效损失。
十二、存储方法
储存于20°C至25°C(68°F至77°F)室温下，允许在15°C至30°C(59°F至86°F)之间短途运输。
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