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特泊替尼——全球首款治疗非小细胞肺癌的重磅药物
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2022-03-17

导语:特泊替尼作为一款c-MET抑制剂,目前已获得日本与美国食品药品监督管理局的批准上市,适用于不能手术切除的、MET ex14跳跃突变的非小细胞肺癌患者,这也意味着,第一款c-MET抑制剂在中国上市指日可待,这对于国内患者而言无疑是一则重磅信息。

特泊替尼(Tepmetko)德国默克里昂

什么是MET基因突变?


MET全称是间质-上皮细胞转化因子。在所有非小细胞肺癌患者中,MET ex14跳跃突变发生概率为3%~4%,中国肺腺癌MET ex14跳跃突变发生概率为0.9%,MET拷贝数扩增在肺腺癌中发生率在1%左右,但是在恶性程度高、预后非常差的肺肉瘤样癌中,MET ex14跳跃突变发生概率高达4.9%~31.8%。


据统计,出现MET ex14跳跃突变的患者年龄都偏大,在61~72.5岁,并且都有吸烟的历史。MET ex14跳跃突变致癌类型多以肺癌为主,肺腺癌偏多,并且MET ex14跳跃突变不只是原发致癌驱动基因,还是EGFR-TKI药物出现获得性耐药的原因之一,因此该类患者的EGFR通路仍活跃,但MET的活化可导致EGFR-TKI耐药。


目前上市的MET抑制剂药物很少,在国内仍然是空缺的地方


目前主要对MET突变起靶向作用的药物,已经获得批准上市的仅有两款,并且还都是2020年获得批准的新药物。


第一款便是特泊替尼,此药物是全世界第一个获得批准的适用于治疗非小细胞肺癌的c-MET选择性抑制剂,早在2020年3月份便获得日本厚生劳动省的批准进入了日本市场。并且能获得日本厚生劳动省批准是因为一项VISION临床研究实验的亮眼结果,通过数据结果显示,特泊替尼治疗MET ex14跳跃突变的非小细胞肺癌患者的客观缓解率已达到42%,中位缓解持续时间也达到了12个月。


另一款同年获批的MET抑制剂是卡马替尼,在2020年5月份获得了美国食品药品监督管理局批准在美国上市,这里就不过多赘述,有需要的小伙伴可以去海鸥药房官网搜索“卡马替尼”,了解更多关于卡马替尼的内容。


特泊替尼在治疗MET ex14跳跃突变的非小细胞肺癌时能起到什么作用?


特泊替尼是一种针对MET的激酶抑制剂,包括第14外显子跳跃的变异体,它抑制MET磷酸化和随后的下游信号通路,以抑制肿瘤细胞的增殖、MET依赖性肿瘤细胞的迁移以及不依赖锚定的生长,因此才能在治疗MET ex14跳跃突变的非小细胞肺癌时起到显著的作用。


结语与展望


基于特泊替尼良好的治疗效果以及亮眼的临床数据,希望中国药监局能尽快审核通过特泊替尼,为国内患者提供更多的用药选择,也使部分患者在未来摆脱无药可用的局面,将来,国内MET ex14跳跃突变的非小细胞肺癌患者命运终会改写!

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