坦罗莫司属于一款特异性mTOR抑制剂，也是第一款能够治疗mTOR基因突变的抗癌药物。坦罗莫司最早是由原惠氏制药公司研究开发的，在2009年美国辉瑞制药公司将惠氏收购，因此目前生产商为美国辉瑞制药公司。该药物在2007年5月份获得了美国食品药品监督管理局批准适用于晚期肾细胞癌的一线治疗，具有非常广阔的应用前景。在既往的Ⅲ期临床研究实验中，坦罗莫司对晚期肾细胞癌拥有非常好的治疗效果，并且总生存也得以延长至10.9个月。今天，我们一起深入了解一下坦罗莫司这款药物吧!

什么是坦罗莫司?

坦罗莫司属于一款雷帕霉素靶蛋白(mTOR)抑制剂，坦罗莫司能够和一种细胞内蛋白结合,而蛋白-药物复合物抑制控制细胞分裂的mTOR的活性。mTOR活性的抑制作用导致在被处理肿瘤细胞中一种G1生长停滞。当mTOR被抑制,其磷酸化p70s6k和S6核糖体蛋白能力,在PI3激酶/AKT通路中mTOR的下游被阻断。在用肾细胞癌细胞株体外研究,西罗莫司脂化物抑制mTOR的活性和导致缺氧诱导因子HIF-1和HIF-2,和血管内皮生长因子水平减低。

坦罗莫司正确的用法用量是什么?

坦罗莫司推荐剂量：

对于晚期肾细胞癌患者来说，接受坦罗莫司治疗的推荐剂量为25mg，输注时间为30~60分钟，每星期一次，持续治疗至不耐受或者疾病出现进展。

坦罗莫司预先给药：

每次给药之前都需要进行预防性的静脉输注25~30mg的苯海拉明，输注时间大概在30分钟。

坦罗莫司剂量调整：

当中性粒细胞的绝对计数(ANC)< 1,000/mm3，血小板计数< 75,000/mm3，或NCICTCAE 3级或更大不良反应时，暂停给药。一旦毒性已解决至2级或更低，可恢复坦罗莫司给药，以5mg/周的梯度对剂量进行调整，并保证给药剂量不低于15mg/周。

坦罗莫司治疗肾细胞癌效果如何?

这是一项Ⅲ期临床研究实验，研究者共招募626位来自26个国家209个地区的肾细胞癌患者。所有患者随机接受药物治疗，共分为三组。第一组为干扰素治疗组，第二组为坦罗莫司单药治疗组，第三组为坦罗莫司加干扰素组。通过临床研究的结果显示，坦罗莫司比干扰素显著延长了患者的生存时间，也提高了患者的生存率，已到达49%，并且无进展生存期也比干扰素组提高了2.4个月。

通过上述实验我们能够看出，坦罗莫司治疗晚期肾细胞癌的效果还是非常不错的，值得患者放心使用。如果您还对坦罗莫司有其他疑问，欢迎咨询海鸥药房客服。