琥珀酸他舒格替尼(Tasfigo)是一种新型酪氨酸激酶抑制剂，通过靶向FGFR1/2/3发挥抗肿瘤作用，主要用于治疗FGFR2基因异常的胆道癌。

1.作用机制

琥珀酸他舒格替尼通过选择性抑制成纤维细胞生长因子受体(FGFR)家族中的FGFR1、FGFR2和FGFR3的酪氨酸激酶活性，阻断下游信号通路传导，从而抑制肿瘤细胞增殖和存活。

2.临床应用

(1)适应症

获批用于治疗化疗后进展的、携带FGFR2基因融合或重排的不可切除胆道癌患者。

(2)用法用量

成人推荐剂量为每日一次140mg空腹口服，需整片吞服。根据不良反应可进行剂量调整，如高磷血症需暂停用药直至恢复。

(3).特殊人群用药

(3.1)妊娠哺乳

孕妇仅限获益显著时使用;哺乳期禁用;育龄人群需在用药期间及停药后6天内严格避孕。

(3.2)肝功能不全

主要经肝代谢，中重度损害者需谨慎调整剂量，避免药物蓄积导致毒性增加。

(3.3)儿童患者

尚未建立18岁以下人群的安全性和有效性数据，不推荐使用。

(4)药物相互作用

该药是P-gp和CYP3A底物，与利福平等药物存在相互作用;同时可能抑制CYP3A、CYP4F12等酶系。

(5).不良反应管理

(5.1)常见反应

腹泻(33.3%)、口腔炎(24.6%)等消化道症状;72.5%出现指甲疾病，49.3%发生掌跖红肿综合征。

(5.2)血液毒性

需监测血小板减少、中性粒细胞减少等，3级需停药至≤2级后减量恢复，4级永久停药。

(5.3)眼部病变

干眼症、角膜炎等需定期眼科检查，不可耐受的2级或3级需暂停用药并减量恢复。