Tucatinib (图卡替尼)：HER2阳性乳腺癌脑转移靶向治疗-海鸥药房

图卡替尼(Tucatinib/妥卡替尼)是一种靶向HER2蛋白的口服酪氨酸激酶抑制剂，特别适用于HER2阳性乳腺癌脑转移患者的治疗。其通过联合曲妥珠单抗和卡培他滨，显著改善既往接受过抗HER2治疗患者的生存获益，包括脑转移控制。

1适应症与作用机制

(1)适应症：获批用于不可切除或转移性HER2阳性乳腺癌(含脑转移)，需联合曲妥珠单抗和卡培他滨，且患者需既往接受过抗HER2治疗。

(2)靶点：选择性抑制HER2酪氨酸激酶，阻断PI3K-AKT/MAPK通路，抑制肿瘤生长并诱导凋亡，对血脑屏障穿透性良好。

(1)标准方案：300mg口服每日两次，联合曲妥珠单抗(每21天6mg/kg)和卡培他滨(1000mg/m²每日两次，第1-14天)。

(2)脑转移调整：无需特殊剂量调整，但需密切监测神经系统症状及影像学变化。

(1)常见副作用：腹泻(80%)、手足综合征(63%)、恶心(58%)，多数为1-2级。

(2)脑转移特有风险：头痛(27%)、眩晕(15%)，需与脑水肿或进展鉴别。

(1)禁忌联用强CYP3A诱导剂或CYP2C8抑制剂，避免CYP3A底物药物。

(2)肝功能不全(Child-PughC)需减量至200mg每日两次，定期监测肝酶。

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