替沃扎尼(Tivozanib)是一种口服血管内皮生长因子受体(VEGFR)酪氨酸激酶抑制剂，主要用于治疗晚期肾细胞癌(RCC)，通过选择性抑制VEGFR信号通路发挥抗血管生成作用，具有较长的半衰期和良好的耐受性。

1 药物基本信息

（1）药物类别：替沃扎尼属于第二代VEGFR酪氨酸激酶抑制剂(TKI)，靶向作用于VEGFR-1/2/3。

（2）研发背景：由AVEO Oncology公司开发，2017年在欧盟首次获批用于肾癌治疗。

（3）剂型规格：常见为1.34mg硬胶囊，推荐剂量为每日一次口服。

2 药理作用机制

（1）靶点作用：高选择性抑制VEGFR-1/2/3的酪氨酸激酶活性，阻断血管生成信号。

（2）治疗原理：通过抑制肿瘤血管生成，切断肿瘤营养供应，抑制肿瘤生长和转移。

（3）药代特点：半衰期约4-5天，可实现持续稳定的血药浓度。

3 临床适应症

（1）主要适应症：用于晚期肾细胞癌成年患者的治疗，特别适用于既往接受过两种以上全身治疗的患者。

（2）扩展研究：正在开展对肝癌、结直肠癌等其他实体瘤的临床试验。

4 临床疗效数据

（1）无进展生存期：III期试验显示较其他TKI可延长PFS约1.5个月。

（2）客观缓解率：在难治性RCC患者中达到18%的ORR。

（3）耐受优势：因高选择性而减少脱靶效应，不良事件发生率较低。

5 用药注意事项

（1）常见副作用：包括高血压、疲劳、腹泻等，多为1-2级。

（2）特殊监测：需定期检查血压、尿蛋白和甲状腺功能。

（3）禁忌人群：严重肝功能损害患者需调整剂量，妊娠期禁用。