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克唑替尼(Crizotinib)禁忌症有哪些?标准用法用量是什么?
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2025-10-28

克唑替尼(Crizotinib)的禁忌症主要涉及特定药物相互作用、严重基础疾病及特殊生理状态,需严格规避以降低致命性不良反应风险,关注标准用法用量也较为重要。

1、药物相互作用禁忌

(1)禁止与强效CYP3A诱导剂(如苯妥英、卡马西平、利福平)联用,可能导致克唑替尼血药浓度显著降低而失效。

(2)避免与强效CYP3A抑制剂(如酮康唑、克拉霉素)联用,可能增加QT间期延长和尖端扭转型室速风险。

2、心血管系统禁忌

(1)先天性长QT综合征或基线QTc>500ms患者禁用,因克唑替尼可能加重心律失常。

(2)未控制的重度心力衰竭(NYHAIII-IV级)禁用,药物可能进一步损害心功能。

3、肝功能禁忌

(1)Child-PughC级肝功能不全患者禁用,因克唑替尼代谢显著受阻可能导致毒性蓄积。

(2)活动性病毒性肝炎伴ALT/AST>5倍ULN时禁用,需先控制肝病再评估用药。

4、特殊生理状态禁忌

(1)妊娠期禁用,动物实验显示胚胎致死性和畸形风险,育龄女性需用药期间避孕。

(2)哺乳期禁用,药物可通过乳汁分泌且对婴儿安全性未确立。

5、其他绝对禁忌

(1)对克唑替尼或辅料过敏者禁用,可能引发严重超敏反应。

(2)严重肾功能不全(eGFR<30mL/min)未接受透析者禁用,需调整剂量方案。

6标准剂量方案

(1)成人非小细胞肺癌:每次250毫克,每日两次口服,空腹或与食物同服均可。

(2)儿童ALK阳性间变性大细胞淋巴瘤:体表面积≥1.2㎡者每次280毫克/m²,每日两次;<1.2㎡者每次250毫克/m²,每日两次。

[ 免责声明 ] 以上内容整理于FDA、DRUGS及网络,仅作信息交流使用,如需获得治疗方案指导,请前往正规医院就诊。
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