瑞士诺华瑞布替尼(Remibrutinib)作用效果和药物相互作用
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2026-01-30
瑞布替尼(Remibrutinib)作为BTK抑制剂,通过阻断B细胞受体信号通路发挥免疫调节作用,临床用于自身免疫性疾病治疗。其药物相互作用主要涉及CYP3A代谢酶系统,需特别注意与强效抑制剂/诱导剂的联用风险。
(1)作用机制:选择性不可逆结合BTK活性位点,抑制B细胞活化、增殖及自身抗体产生,降低炎症反应。
(2)临床疗效:治疗慢性自发性荨麻疹12周应答率达57%,显著改善瘙痒症状评分(降低≥4分比例63%)。
(3)起效时间:血药浓度2小时达峰,临床症状改善通常出现在治疗4-8周后,持续用药可维持疗效。
(1)CYP3A强抑制剂:如克拉霉素、伊曲康唑可能增加瑞布替尼血药浓度,需避免联用或减量50%使用。
(2)CYP3A强诱导剂:如利福平、卡马西平可能降低疗效,应避免联用,必要时监测疗效并考虑增量。
(3)敏感转运体底物:与P-gp/BCRP底物(如地高辛)联用需监测后者血药浓度,防止毒性积累。
(1)抗凝药物:可能增强华法林等药物作用,联用期间需每周监测INR值,调整抗凝剂剂量。
(2)免疫抑制剂:与JAK抑制剂联用可能增加感染风险,需加强CMV/EB病毒筛查及淋巴细胞计数监测。
(3)葡萄柚制品:含CYP3A抑制成分,治疗期间应避免摄入以防药物过量。