乌帕替尼(Upadacitinib)是一种口服JAK1选择性抑制剂,主要用于治疗自身免疫性疾病,通过调节免疫信号通路发挥抗炎作用。其核心功效集中在改善类风湿关节炎、特应性皮炎等疾病的症状控制。 乌帕替尼的作用机制 1.选择性抑制JAK1激酶:乌帕替尼通过高选择性靶向JAK1,阻断细胞因子(如IL-6、IFN-γ)介导的JAK-STAT信号通路,减少促炎因子产生。 2.免疫调节作用:相较于泛JAK抑制剂,其对JAK2的抑制较弱,可能降低贫血等血液系统不良反应风险,同时保持对炎症的有效控制。 主要适应症与功效 (1)类风湿关节炎:可显著改善关节肿胀、疼痛及晨僵症状,延缓骨质破坏,尤其对传统DMARDs疗效不佳的患者有效。 (2)特应性皮炎:通过抑制皮肤炎症反应,减轻瘙痒、红斑和皮损面积,中重度患者可实现长期症状缓解。 (3)其他研究中的适应症:包括银屑病关节炎、溃疡性结肠炎等,临床试验显示其在这些领域具有潜在治疗价值。 注意事项 1.需监测感染风险:JAK抑制剂可能增加细菌、病毒或真菌感染概率,活动性感染者禁用。 2.血栓与心血管评估:长期使用需定期检查血脂及血栓指标,高风险患者慎用。 3.实验室监测:治疗初期建议每3个月检测血常规、肝肾功能,确保用药安全性。
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