阿贝西利(Abemaciclib)是一种口服CDK4/6抑制剂，主要用于激素受体阳性(HR+)、人表皮生长因子受体2阴性(HER2-)的晚期或转移性乳腺癌治疗，通过阻断细胞周期进展发挥抗肿瘤作用。其疗效在多项临床试验中得到验证，尤其对内分泌治疗失败的患者显示出显著生存获益。

1、药物基本信息

(1)药物类别：选择性细胞周期蛋白依赖性激酶4/6(CDK4/6)抑制剂，通过阻断Rb蛋白磷酸化抑制肿瘤细胞增殖。

(2)研发背景：由礼来公司开发，2017年获FDA批准上市，现已在全球多个国家获批使用。

2、主要治疗适应症

(1)联合内分泌治疗：与芳香化酶抑制剂或氟维司群联用，治疗HR+/HER2-绝经后晚期乳腺癌。

(2)单药治疗：用于既往接受过内分泌治疗和化疗后进展的转移性乳腺癌患者。

3、临床治疗效果

(1)无进展生存期：MONARCH-2研究显示联合氟维司群中位PFS达16.4个月，较对照组提升7.1个月。

(2)总生存获益：MONARCH-3试验证实联合来曲唑使OS延长至46.7个月，降低死亡风险31%。

(3)客观缓解率：单药治疗的ORR为19.7%，联合方案ORR可达48.1%。

4、特殊治疗优势

(1)持续抑制：每日两次给药可维持稳定的CDK4/6抑制效果。

(2)中枢渗透：独特药代特性使其对脑转移病灶可能具有一定疗效。

(3)耐受性：腹泻为主要剂量限制性毒性，但多数为1-2级可管理不良反应。