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安斯泰来吉瑞替尼(Gilteritinib)作用效果和药物相互作用
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2026-02-04

吉瑞替尼(Gilteritinib)是一种FLT3酪氨酸激酶抑制剂,主要用于治疗FLT3突变阳性的复发/难治性急性髓系白血病(AML)。其药物相互作用主要涉及CYP3A代谢酶系统,与多种药物存在临床意义的相互作用风险。

吉瑞替尼的药理作用

1.靶向抑制作用:选择性抑制FLT3-ITD和FLT3-TKD突变,阻断下游STAT5、ERK和AKT信号通路,诱导白血病细胞凋亡。

2.代谢特征:主要通过CYP3A4代谢,次要途径包括UGT1A1介导的葡萄糖醛酸化。

主要药物相互作用

1.CYP3A抑制剂:与强效CYP3A抑制剂(如伊曲康唑)联用可使吉瑞替尼暴露量增加2倍以上,建议剂量减半或换用替代药物。

2.CYP3A诱导剂:与利福平等强效诱导剂联用可使吉瑞替尼AUC降低70%,应避免联用或考虑增加吉瑞替尼剂量。

3.P-gp底物:吉瑞替尼可能抑制P-gp转运体,与地高辛等P-gp底物联用需监测后者血药浓度。

特殊相互作用注意事项

1.抗凝药物:可能增强华法林等抗凝药效果,增加出血风险,需密切监测INR值。

2.激素避孕药:可能降低雌激素暴露量,建议采用非激素避孕措施。

3.心脏毒性药物:与QT间期延长药物联用可能增加心律失常风险,需加强心电图监测。

食物相互作用

1.葡萄柚制品:含强效CYP3A抑制剂,应避免食用。

2.高脂饮食:可使吉瑞替尼AUC增加40%,建议固定服药时间与饮食模式。

[ 免责声明 ] 以上内容整理于FDA、DRUGS及网络,仅作信息交流使用,如需获得治疗方案指导,请前往正规医院就诊。
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