Alpelisib (阿培利司)：PIK3CA抑制剂治疗HR+乳腺癌指南-海鸥药房

阿培利司(Alpelisib)是一种口服PI3Kα抑制剂，主要用于治疗携带PIK3CA突变的HR+/HER2-晚期或转移性乳腺癌。该药需与氟维司群联用，适用于内分泌治疗后进展的患者。其标准剂量为每日300mg随餐服用，具有特定的药代动力学特征和药物相互作用注意事项。目前该药尚未在中国上市。

1药品概述

2019年获FDA批准，通过抑制PI3Kα通路靶向治疗PIK3CA突变乳腺癌。作为小分子抑制剂，其作用机制明确，需经基因检测确认突变后使用。

(1)适应症

适用于HR+/HER2-且PIK3CA突变的晚期乳腺癌成人患者，需满足：经FDA批准检测确认突变，且内分泌治疗后疾病进展。

(2)用法用量

每日300mg(2片150mg)随餐口服，联用氟维司群500mg(第1/15/29天及每月一次)。整片吞服，漏服需在9小时内补服。

达峰时间2-4小时，蛋白结合率89%，半衰期8-9小时。主要通过CYP3A4代谢，81%经粪便排泄。食物可提高生物利用度，需固定时间随餐服用。

避免联用CYP3A4强诱导剂(如利福平)和BCRP抑制剂(如环孢素)，前者降低疗效，后者增加毒性风险。需监测不良反应并考虑替代药物。

截至2026年6月，阿培利司尚未在中国获批上市，也未纳入医保报销范围。

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