老挝卢修斯版特泊替尼(Tepotinib)能长期吃吗？效果怎么样？作用机制是什么？-海鸥药房

特泊替尼(Tepotinib)是一种MET抑制剂，可用于长期治疗MET外显子14跳跃突变的非小细胞肺癌，但需定期评估疗效与安全性。其客观缓解率达42-46%，中位无进展生存期8.5个月，通过选择性抑制MET酪氨酸激酶发挥抗肿瘤作用。

1、长期用药可行性

(1)疗程时长：特泊替尼获批用于持续治疗直至疾病进展或不可耐受毒性，临床研究中最长用药时间超过3年。

(2)定期评估：需每2-3个月通过影像学检查评估肿瘤反应，出现疾病进展时应停药。

(1)客观缓解率：在METex14突变患者中达42-46%，其中完全缓解率4.3%。

(2)生存获益：中位无进展生存期8.5个月，中位总生存期17.1个月。

(3)脑转移：颅内客观缓解率33%，中位颅内无进展生存期10.9个月。

(1)靶点抑制：高选择性抑制MET酪氨酸激酶，IC50为0.9nM，对MET突变体活性增强。

(2)信号阻断：阻断MET磷酸化及下游STAT3/ERK通路，抑制肿瘤增殖与转移。

(3)抗血管生成：降低HGF诱导的血管内皮生长因子表达，抑制肿瘤血管形成。

(1)耐药监测：约50%患者出现继发性MET突变(如D1228N)，需二次活检确认。

(2)不良反应管理：常见外周水肿(56.7%)、恶心(26.7%)，多数为1-2级。

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