美国辉瑞伏立康唑(Vfend)作用效果和药物相互作用-海鸥药房

伏立康唑(Vfend)作为广谱三唑类抗真菌药，其作用效果与药物相互作用涉及CYP450代谢系统调控，需重点关注与其他药物的协同或拮抗效应，尤其与CYP3A4/CYP2C19底物联用时的血药浓度变化风险。

1、作用效果

(1)抗菌谱

对曲霉菌、念珠菌(包括氟康唑耐药株)、镰刀菌等具有强效抑制作用，但对接合菌无效。

(2)作用机制

通过抑制真菌细胞膜麦角固醇合成的CYP450依赖性14α-去甲基酶，导致膜通透性改变而杀菌。

(3)药动学特性

口服生物利用度96%，蛋白结合率58%，经CYP2C19/CYP3A4/CYP2C9代谢，半衰期6-9小时。

(1)酶诱导剂禁忌

禁止联用利福平、卡马西平、苯巴比妥等强CYP450诱导剂，可致伏立康唑血药浓度下降90%。

(2)酶抑制剂风险

与克拉霉素、红霉素联用可使伏立康唑AUC增加57%，需监测肝毒性。

(3)底物药物影响

升高环孢素、他克莫司血药浓度2-3倍，联用时应减量50%并监测血药浓度。

(4)特殊相互作用

与奥美拉唑联用需将后者剂量减半;与苯妥英联用需增加伏立康唑剂量1倍。

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