Juxtapid (洛美他派):MTP抑制剂治疗纯合子家族性高胆固醇血症
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2026-06-18
洛美他派(Lomitapide)是一种微粒体甘油三酯转移蛋白(MTP)抑制剂,主要用于纯合子家族性高胆固醇血症(HoFH)成人患者的辅助治疗,需联合低脂饮食和其他降脂治疗。该药未在中国上市,需密切监测肝功能和脂肪代谢情况。
通用名称:洛美他派、Lomitapide;商品名称:Juxtapid。2012年12月获FDA批准上市,2013年7月获欧洲委员会批准。日本产规格包括5mg、10mg、20mg(14粒装),价格较高,目前无仿制药。
适应症为HoFH成人患者辅助治疗,需联合其他降脂措施。其靶点为MTP,通过抑制该蛋白减少脂蛋白合成,从而降低胆固醇水平。
初始剂量每日5mg口服,维持剂量5-60mg/日(个体化调整),最大剂量60mg/日。漏服无需补服,过量处理数据不足。需根据肝功能、药物相互作用等因素调整剂量。
(1)妊娠期禁用,存在胎儿风险;(2)可能引起脂溶性维生素缺乏,需补充;(3)常见胃肠道反应;(4)与华法林联用需监测INR。
哺乳期禁用;儿童安全性未确立;老年患者无需调整剂量;中重度肝损患者慎用;肾功能不全者通常无需调整剂量。
口服后约6小时达峰,血浆蛋白结合率99.8%,主要经肝脏代谢,半衰期约39.7小时。经尿和粪便排泄,储存需避潮避高温,有效期24个月。