恩曲替尼(Entrectinib)是一种口服多靶点酪氨酸激酶抑制剂，用于NTRK融合阳性实体瘤及ROS1阳性非小细胞肺癌。正确掌握服药方法、剂量调整和停药原则是保障疗效与安全的关键。

一、空腹还是随餐?

1.1推荐方式

随餐服用为优先推荐，可减少恶心、呕吐等胃肠道不良反应。

高脂餐会增加药物暴露量(AUC增加约一倍)，建议每次服药保持相对一致的饮食条件，以维持血药浓度稳定。

1.2具体操作

选择与主餐(早/晚)同服，避免空腹服药引起胃部不适。

若需空腹服用，应确保餐前至少1小时或餐后至少2小时。

二、剂量调整策略

2.1标准剂量

成人：600mg，每日一次(口服)。

儿童(≥1个月)：按体表面积计算(BSA≥1.5m²：600mg/日;1.1～1.5m²：500mg/日;0.9～1.1m²：400mg/日)。

2.2不良反应相关调整

不良反应≥3级：暂停用药，待恢复至≤1级后，考虑减量(成人：400mg/日)或永久停药。

肝功能异常：转氨酶>5倍ULN或胆红素>3倍ULN时，暂停至恢复，重新用药时减量至400mg/日。

心脏毒性(QTc间期延长)：若QTc>500ms，需暂停给药，纠正电解质后评估重启及减量。

2.3与其他药物联用

强效CYP3A4抑制剂：需将恩曲替尼减量至400mg/日(若当前600mg/日)，或暂停使用抑制剂。

强效CYP3A4诱导剂：避免合用，否则可能显著降低恩曲替尼疗效。

三、停药原则

3.1疾病进展

影像学确认疾病进展(RECIST1.1标准)且无明确临床获益时，应永久停药。

3.2不可耐受毒性

经两次减量后(600mg→400mg→200mg)仍出现≥3级不良反应，需永久停药。

间质性肺病(ILD)/肺炎、危及生命的心律失常、肝功能衰竭等重度毒性，应立即停药且不再启用。

3.3计划性停药(手术/操作)

术前至少3天停用恩曲替尼，术后待伤口愈合良好(通常≥1周)再恢复。